A creatinina é um produto metabólico da creatina e fosfocreatina, que se encontram ambos quase exclusivamente nos músculos. Por conseguinte, a produção de creatinina é proporcional à massa muscular e varia pouco de dia para dia. As medições de creatinina são usadas no diagnóstico e tratamento de doenças renais e revelam-se úteis na avaliação da função glomerular dos rins e na monitorização da diálise renal. Todavia, o nível de soro não é sensível a lesões renais prematuras e responde mais lentamente que a uréia hemodiálise durante o tratamento da disfunção renal. Tanto a creatinina do soro como a ureia são utilizados para diferenciarem a azotemia (obstrutiva) pré-renal e pós-renal. Um aumento de ureia no soro sem aumento concomitante da creatinina do soro é imprescindível para identificar a azotemia pré-renal. Em condições pós-renais quando existe obstrução do fluxo urinário, ex.: malignidade, nefrolitiase e prostatismo, os níveis de creatinina do plasma e de ureia serico aumentados. A creatinina do soro varia em função da idade, peso corporal e sexo do indivíduo. Por vezes é baixa em indivíduos com massa muscular relativamente reduzida, doentes caquéticos, amputados e em pessoas de idade avançada. Um nível de creatinina do soro que seria habitualmente considerado normal não exclui a presença de um quadro de insuficiência renal.

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